Мелоксикам уколы противопоказания. Мелоксикам уколы: инструкция по применению. Передозировка и побочные явления
Мелоксикам применяется для снижения боли в позвоночнике и суставах. Он обладает сильным противовоспалительным действием, что делает лекарство незаменимым для многих пациентов.
Мелоксикам - описание и действие
Препарат Мелоксикам выпускается в растворе для уколов (в ампулах), в таблетках, суппозиториях. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладает анальгезирующим, антивовоспалительным, жароснижающим, противоотечным действиями. Активное вещество - мелоксикам, производное энолиевой кислоты.
Дополнительный состав лекарства в форме раствора таков:
- физраствор;
- натрия гидроксид;
- этанол;
- полоксамер.
Цена за упаковку из 3 ампул - 160 рублей. Стоимость одноименных таблеток в аптеках - 180 рублей (10 штук). Также в продаже есть суппозитории, цена за 5 штук - 250 рублей. В рецепте на препарат врачи указывают латинские наименование - например, tab. Meloxicam.
Принцип действия препарата заключается в избирательном подавлении фермента ЦОГ-2, тем самым, мелоксикам не дает образовываться медиаторам воспаления - простагландинам.
Разница с препаратами той же группы, но прошлых поколений, значительная. Мелоксикам помогает уменьшить или прекратить боль, при этом не приводит к развитию эрозий, гастритов, поражений кишечника, чем оказывается намного эффективнее. Совместимость с биологическими процессами в организме у препарата хорошая, побочные действия встречаются реже, поэтому его можно применять более длительными курсами (в этом случае он оказывает самый выраженный эффект).
Показания к применению
Препарат лучше использовать только по назначению врача, особенно, когда речь идет о прохождении курса терапии. Его рекомендуют, по большей части, при воспалительных, дегенеративных, деструктивных патологиях костей, связок, позвонков, костных сочленений.
Мелоксикам показан для снятия боли и воспаления во время обострения ревматоидного артрита, с этой целью его рекомендуют к продолжительному приему. Он способствует уменьшению тягостной симптоматики и при других видах артритов:
Мелоксикам назначают для краткосрочного облегчения комплекса симптомов остеоартроза суставов, особенно, коленных, локтевых, голеностопных. Из патологий позвоночника препарат помогает от остеохондроза, от грыж и протрузий. Также показания к применению Мелоксикама включают:
Форму препарата для каждого конкретного случая подбирает специалист, обычно выбор зависит от силы болевого синдрома и тяжести течения заболевания.
Инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, желательно вести прием во время еды. Допускается потребление лекарства сразу после еды. Запивать средство надо достаточным количеством жидкости, лучше воды. Порядок приема таблеток описан ниже:
- доза в сутки - 7,5-15 мг (половина таблетки или целая таблетка);
- при почечной недостаточности нельзя превышать дозу в 7,5 г/сутки, то же количество показано пациентам преклонного возраста;
- количество приемов/сутки - один;
- детям с 15 лет назначают максимальное количество лекарства/день - 0,25 мг/кг веса.
При ревматоидном артрите возможно пить по 15 мг раз/день , а после достижения устойчивого результата дозу снижать. При остеоартрозе, напротив, вначале принимают по 7,5 мг/сутки , а по необходимости дозу повышают. Курс - 3-15 дней.
Опасность появления «побочек» выше при высокой дозе и длительном приеме, поэтому следует подбирать наименьшее количество препарата, которое оказывает положительное действие.
Раствор Мелоксикам вводят раз/сутки, обычно терапия в форме внутримышечных уколов не превышает 3 дня. У пациентов с почечной недостаточностью ампулу делят пополам. Свечи вводят ректально раз/сутки (15 мг препарата).
Как правильно колоть уколы?
Лечебный эффект Мелоксикама напрямую зависит от путей поступления в плазму. Если препарат распределяется в организме посредством внутримышечного введения, положительная динамика проявляется уже после первой инъекции. У пациентов в выраженной патологией суставов обезболивание наступает спустя 40-60 мин и нарастает после последующего введения на протяжении 72 ч. Фармакологическая активность проявляется в скелетных и гладкомышечных структурах, суставно-хрящевых тканях, но особое значение при внутритканевом введении имеет высокая абсорбция в-синовиальной жидкости (C max через 7 ч после укола или C max через 5-7 суток перорального приема таблеток).
Внутримышечно уколы Мелоксикам назначают 1 раз в сутки, в дозировке 7,5-15 мг. Однократное введение обусловлено длительным циклом полувыведения основного действующего вещества (20-24 ч). Для терапии спонтанной боли и болей при движении рекомендована стандартная ступенчатая схема:
- 3 инъекции в дозировке 7,5-15 мг в течение 3 дней (1 укол в сутки);
- таблетки в дозировке 7,5-15 мг 1 раз в сутки, курсом от 3 дней.
Принимать Мелоксикам внутримышечно более 3 раз не рекомендуется, во избежание внутренних кровотечений и других побочных эффектов, которые могут спровоцировать НПВП. При легкой интенсивности болевого синдрома таблетки в терапевтический план не включают.
Побочные действия и противопоказания
Среди нежелательных эффектов патологии ЖКТ занимают первое место, хотя серьезных заболеваний (гастриты, язвы, эрозивные поражения слизистой оболочки) при соблюдении кратности приема и при небольших курсах обычно не возникает. Чаще всего наблюдаются такие явления:
- тошнота;
- метеоризм;
- диарея;
- снижение аппетита;
- запор;
- расстройства пищеварения.
Кровотечения из ЖКТ встречаются редко , обычно они появляются у людей с уже имеющейся язвенной болезнью желудка. Сердце и сосуды также могут давать неприятную побочную симптоматику - умеренное повышение кровяного давления, аритмии, отеки, жар в области лица, груди. Обычно такие явления проходят после отмены препарата.
Мелоксикам изредка проявляет себя такими «побочками»:
При введении раствора в мышцу на месте укола иногда появляются болезненные папулы, отечность. Аллергические реакции при такой форме применения встречаются чаще, чем при приеме таблеток.
Противопоказаниями к лечению инструкция называет бронхиальную астму, эрозии и язвы ЖКТ, болезнь Крона, НЯК, тяжелую органную недостаточность, возраст до 15 лет для таблеток, до 18 лет для уколов, беременность, лактацию.
Аналоги и прочая информация
Среди аналогов можно назвать множество лекарств из группы НПВП, которые представлены в аптеках.
Препарат хорошо сочетается с миорелаксантами ( , ), поэтому часто назначается совместно с ними с терапии суставных, мышечных, вертебрологических патологий.
Терапевтический эффект аналогов, которые выпускаются в виде раствора для внутримышечного введения, заключается в способности подавлять воспаление, локализованное в мышечных и суставных тканях, а также купировать синдромы, связанные с активностью воспалительного процесса. Подобное действие оказывают и таблетированные формы НПВС, среди которых:
- таблетки Ибупрофен, Нимесулид, Аркоксиа, Аэртал;
- мази и гели для наружного применения Вольтарен, Диклофенак, Найз гель.
Фармакологическое действие пероральных и местных средств направлено на торможение синтеза простагландинов - медиаторов воспаления, стимулирующих боль и лихорадочный синдром.
Сравнение Мелоксикама и Мовалиса
Поскольку врач или фармацевт часто предлагают на выбор Мелоксикам или Мовалис, что эффективнее и какому препарату отдать предпочтение - остается предметом открытой дискуссии. Отличия в этих средствах практически не прослеживаются, поскольку основным действующим веществом в них выступает мелоксикам. Разница между препаратами заключается в производителе и торговом бренде.
Фармакология и состав уколов Мовалис и Мелоксикам являются полностью идентичными.
Пионером линейки является вещество мелоксикам, которое впервые синтезировано немецкой компанией Boehringer Ingelheim. Компания выпустила его на рынок в составе препарата Мовалис в 1995 г.
Линейка лекарств под торговым названием Мелоксикам производится по аналогии с оригинальным средством во многих странах - среди производителей лекарства Тева Израиль, Хемофарм Сербия, Вертекс Россия и др.
Что лучше - Ксефокам или Мелоксикам?
В линейке оксикамов есть два препарата, которые наиболее часто назначают для лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических патологий суставной ткани - Ксефокам или Мелоксикам, что лучше и эффективнее других представителей НПВС. Эти лекарственные средства имеют ряд различий, которые нужно учитывать при выборе:
- основным компонентом Ксефокама является лорноксикам, с высокой анальгетической активностью и коротким периодом полувыведения;
- в Мелоксикаме активные свойства проявляет одноименное действующее вещество мелоксикам, с высоким профилем клинической безопасности.
Отличительной чертой мелоксикама является сбалансированное действие на изоферменты циклооксигеназы, что делает его препаратом первого выбора. При курсовом лечении этот оксикам практически не представляет опасности для ЖКТ и провоцирует негативные изменения только при длительном приеме (свыше 6 месяцев). Преимущество лорноксикама - стимуляция выработки эндогенных опиатов. Средняя дозировка Ксефокама (8 мг лиофилизата однократно) способна заменить среднюю дозу опиоидных анальгетиков.
Главное преимущество Мелоксикама - избирательное ингибирование простаноида ПГE 2 С 1. Это вещество является катализатором ПГЕ 2 - простагландина, который активирует кинины (медиаторы боли и гипертермии). В отличие от других НПВС, опосредованно подавляющих синтез ПГ, мелоксикам блокирует синтез этого простаноида и не затрагивает ЦОГ 1 . Инертность в отношении первого типа циклооксигеназы снижает его токсичность для желудочно-кишечного тракта.
Параллельно с лекарством нельзя принимать алкоголь - это усиливает опасность кровотечений, органной недостаточности. При передозировке побочные эффекты проявляются с большей выраженностью, следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и способствует оказанию выраженного обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего действия. Мелоксикам часто назначают пациентам с заболеваниями суставов и позвоночника.
Действующее вещество и международное название – Мелоксикам. В качестве вспомогательных компонентов выступают: моногидрат лактозы, цитрат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, диоксид кремния.
Препарат выпускается в форме таблеток по 7,5 мг и 15 мг, а также в виде раствора для инъекций по 15 мг.
Показания к приему
Мелоксикам в форме таблеток может быть использован:
- С целью кратковременного симптоматического лечения обострений остеоартроза.
- Для длительной симптоматической терапии ревматоидного артрита, а также спондилита.
Мелоксикам в форме раствора для инъекций используют с целью кратковременного симптоматического лечения ревматоидного артрита и спондилита.
Инъекции целесообразно использовать в том случае, когда отсутствует возможность перорального приема препарата, а также при отсутствии должного терапевтического воздействия.
Общие показания к использованию лекарства:
- Неуточненный ревматоидный артрит;
- Неуточненный полиартрит;
- Радикулопатия;
- Неуточненный артроз;
- Боли в суставах;
- Анкилозирующий спондилит.
Препарат Мелоксикам может быть использован только по назначению лечащего врача и согласно результатам комплексного обследования.
Способ применения, передозировка
Мелоксикам в форме таблеток необходимо принимать внутрь, во время еды. Кратность приема – раз в сутки. Мелоксикам необходимо запивать достаточным количеством воды или другой жидкости.
В зависимости от характера и тяжести заболевания, дозировка может корректироваться на протяжении всего периода лечения.
Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для внутримышечного введения 1 раз в сутки. Рекомендовано ограничиться однократным введением препарата в самом начале терапии. Однако, по мере необходимости и в исключительных случаях, лечение с применением инъекций можно продлить до 2-3 дней.
Пациентам старших возрастных групп и с повышенным риском развития нежелательных побочных реакций нельзя превышать суточную дозировку. При необходимости использования препарата в форме инъекции можно ввести только половину ампулы.
При нарушениях нормального функционирования почек, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе, нельзя превышать назначенную врачом дозу. При умеренных нарушениях функционирования почек нет необходимости в коррекции дозировки.
Точную дозировку и курс использования определяет лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности пациента и течение заболевания.
При передозировке наблюдается усиление возможных побочных эффектов.
В качестве лечения следует промыть желудок, принять препарат, обладающий абсорбирующим действием (Активированный уголь, Энтеросгель), осуществить симптоматическую терапию.
Прием Холестирамина позволяет ускорить процесс выведения Мелоксикама из организма. В том случае, если не наступает улучшений, необходимо обратиться за помощью к врачу.
Побочные эффекты
На фоне приема препарата Мелоксикам возможно развитие следующих нежелательных побочных реакций:
Побочные реакции минимизируют путем приема минимальной эффективной дозировки препарата на протяжении короткого промежутка времени. Врач должен постоянно контролировать оказанный терапевтический эффект и реакцию организма пациента на препарат.
В том случае, если пациент не ощущает должного терапевтического эффекта, максимально допустимую суточную дозу (15 мг) ни в коем случае нельзя превышать. Помимо этого, необходимо воздержаться от дополнительного приема других препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств, поскольку это может усугубить ситуацию и усилить вероятность развития нежелательных побочных эффектов.
Перед началом использования препарата Мелоксикам пациентам рекомендовано пройти курс терапии следующих сопутствующих заболеваний: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
У пациентов, в анамнезе которых имеются перечисленные заболевания, возрастает риск рецидивов на фоне приема Мелоксикама. Помимо этого, необходимо осуществить тщательную проверку кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечных кровотечений.
Возможные противопоказания
У препарата Мелоксикам существует ряд противопоказаний, которые следует учитывать прежде, чем начинать прием средства:
Препарат Мелоксикам может быть использован с особой осторожностью и при наличии объективных показаний при следующих состояниях: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, соматические заболевания в тяжелой форме.
При данных состояниях может потребоваться коррекция дозировки и продолжительности использования лекарства. Врач должен постоянно оценивать оказанный терапевтический эффект и осуществить отмену препарата как можно раньше.
Лекарственное взаимодействие
Важно учитывать возможное взаимодействие Мелоксикама с другими лекарственными средствами. Необходимо сообщить своему лечащему врачу о тех препаратах, прием которых осуществляется на данный момент. Это позволит предотвратить развитие возможных побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами, активным действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, а также с лекарственными средствами группы нестероидных противовоспалительных препаратов, повышается риск развития кровотечений и язвенных поражений области желудочно-кишечного тракта.
Препараты лития усиливают свое токсическое действие при одновременном использовании с Мелоксикамом.
Пациенты, которые осуществляют одновременный прием данного лекарства с мочегонными препаратами, должны употреблять достаточное количество жидкости.
При взаимодействии с Метотрексатом наблюдается увеличение негативного воздействия на систему кроветворения. Увеличивается опасность развития таких заболевания как лейкопения и анемия. В случае необходимости подобного сочетания препаратов, требуется систематический контроль общего анализа крови.
Пациенткам, которые используют внутриматочные контрацептивные средства следует принимать во внимание тот факт, что Мелоксикам может снижать их противозачаточное действие. При необходимости сочетания данных средств, следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (презервативы).
Антикоагулянты (варфарин, гепарин) и тромболитические препараты (фибринолизин) увеличивают вероятность развития кровотечения.
Аналоги и стоимость
Стоимость формируется в зависимости от производителя препарата и аптеки, которая осуществляет его отпуск.
Мелоксикам-Тева 15 мг 10 таблеток – 125-150 руб.
15 мг 20 таблеток – 190-230 руб.
7,5 мг 20 таблеток – 145-170 руб.
Мелоксикам-Тева раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл 5 ампул – 250-290 руб.
Мелоксикам-OBL 7,5 мг 20 таблеток – 15-25 руб.
Мелоксикам ДС 10мг/мл, 1,5 мл 3 ампулы – 190-250 руб.
Аналоги (приблизительные) лекарства Мелоксикам: препарат Мовалис, Мовасин, Мирлокс, Амелотрекс, Атрозан, Матарен, Мелбекс. Замена лекарства должна осуществляться только по предварительному согласованию с лечащим врачом.
Среди преимуществ препарата можно выделить его высокую эффективность в отношении воспалительного процесса и болевого синдрома. Это лекарство выпускает большое количество производителей и можно найти препарат по оптимальной цене.
Из недостатков: большое количество побочных эффектов, нельзя сочетать с определенными группами лекарственных препаратов.
Мелоксикам – раствор для парентерального введения. Препарат относят к категории нестероидных противовоспалительных лекарств, которые обезболивают и производят противоревматический эффект. Мелоксикам, как гласит инструкция по применению, в уколах применяется для лечения недугов опорно-двигательной системы.
Форма и состав препарата
Мелоксикам относят к категории Оксикамов. Нестероид выпускают в таблетированном виде и в ампулах для инъекций. Одна ампула содержит 1 мл готового раствора для введения в мышцу человека. Кроме основного действующего вещества, состав дополняют гликофурол, глицин, натрия хлорид, а также меглюмин.
Выпускается в двух дозировках:
- 10 мг;
- 15 мг.
Действие препарата
Мелоксикам устраняет сразу несколько симптомов, именно уколы помогают быстрее справиться с жаром, болью, воспалением, чем таблетированная форма. Главный компонент раствора способен подавлять активность циклоксигеназы. При этом, препарат никак не влияет на картину крови: не меняется агрегация тромбоцитов.
Пациентам, которые страдают от проблем с низкой сворачиваемостью, назначают именно Мелоксикам со всей группы нестероидных анальгетиков. К примеру, такие популярные препараты из категории НПВС, как нурофен и диклофенак, не используются из-за способности разжижать кровь.
Дозировка
Инъекции делают один раз на сутки. Внутримышечно вводят 1,5 мл вещества. Использовать нестероид можно только по рекомендации лечащего специалиста. Самолечение нестероидами недопустимо.
Схема лечения разрабатывается индивидуально. Стандартный период лечения – 3 дня. Затем на смену инъекционной форме лечения приходит пероральный прием. Таблетки выпускаются в той же дозировке, что и ампулы с составом для введения в мышцу.
Дозировка рассчитывается с учетом следующих параметров:
- Специфика самого заболевания;
- Характер течения;
- Наличие возможных осложнений;
- Потенциальная угроза для здоровья;
- Индивидуальные особенности организма.
К примеру, артроз, сопровождающийся незначительным ухудшением самочувствия, устраняют при помощи дозировки в 15 мг. Если болевой синдром выражен и отягощен тотальным воспалением тканей, дозировку увеличивают до 15 мг на сутки. Это максимальная доза, превышать которую не рекомендуется.
Пожилой возраст
Возраст — еще один важный нюанс, который учитывают, формируя терапевтическую схему воздействия. Пациенты должны быть старше 15 лет, чтобы иметь возможность лечиться с помощью Мелоксикама.
Для пожилых людей существуют ограничения в плане суточной дозы. Людям, которым больше 60 лет, вводят не больше 7,5 мг на сутки.
Щадящий режим предусмотрен для пациентов с отягощенным анамнезом. Это могут быть проблемы с почками или печенью, необходимость проведения гемодиализа и патологии, сопровождающиеся функциональным сбоем в работе мочевыделительной системы.
Основные показания к применению
Препарат Мелоксикам вводят внутримышечно для кратковременного устранения болезненных ощущений, а также экстренной борьбы с воспалительными процессами. Лекарство чаще всего используют для терапии следующих состояний:
- Артрозы различного генеза;
- Дегенеративные процессы суставов;
- Обострение ревматоидного артрита;
- Хронический полиартрит на стадии обострения;
- Спондилит анкилозирующего типа (болезнь Бехтерева);
- Лихорадочные состояния;
- Высокая температура;
- Сильный болевой синдром;
- Радикулит.
Препарат не рассчитан для долгосрочного введения. Также его не используют в качестве монокомпонента.
Мелоксикам эффективен в комплексных схемах медикаментозного воздействия на пациента. Нестероид способен частично устранить болевые ощущения, снизить температуру тела, «притушить» воспалительные процессы.
Мелоксикам всегда используется для симптоматического лечения. Ни один из компонентов не способен воздействовать на очаг воспаления с целью устранить причину поражения.
Инъекции проводят на протяжении 3 дней. Еще 7 дней предусмотрено воздействие на организм пациента с помощью таблеток. В итоге, терапевтический курс составляет – 10 дней.
Противопоказания
Среди противопоказаний, о которых необходимо помнить перед приемом Мелоксикама, выделяют следующие:
- Гиперчувствительность к основному действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов;
- Хроническое течение почечной недостаточности;
- Дети, не достигшие 15-летнего возраста;
- Пациенты, организм которых истощен гемодиализом;
- Период обострения язвенных патологий органов желудочно-кишечного тракта (гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь 12-перстной кишки);
- Отягощенный аллергический анамнез;
- Полипы в носовой полости, склонные к частым рецидивам;
- Печеночная недостаточность (тяжелая степень);
- Склонность к внутренним кровотечениям различного происхождения (гематомы в головном мозгу, кровотечения органов ЖКТ);
- Беременность;
- Активный лактационный период;
- Непереносимость аспиринсодержащих средств;
- Гиперкалиемия.
О побочных эффектах
Различные побочные явления могут возникать на фоне длительной терапии Мелоксикамом, а также в случае откровенного злоупотребления нестроидами. Со стороны иммунной системы пациенты могут столкнуться дерматитами, отечностью тканей, крапивницей. Крайне редко возникают тяжелые аллергические реакции. Чтобы предупредить возникновение подобных проблем врач тщательно формирует аллергический анамнез.
Могут наблюдаться изменения картины крови:
- Снижение уровня гемоглобиина;
- Тромбоцитопения;
- Агранулоцитоз;
- Лейкоцитопения.
Со стороны ЦНС случаются нервозные состояния, мигрени, бессонница, головокружения, вялость, звон в ушах. Иногда пациентов могут тревожить учащение ЧСС, отечность конечностей в вечернее время суток, скачки артериального давления.
Функциональные нарушения органов ЖКТ встречаются чаще всего. Наиболее распространенные из них:
- Боли в эпигастрии;
- Эрозивные процессы слизистых оболочек;
- Запоры;
- Поносы;
- Метеоризм;
- Тошнота;
- Рвотные позывы;
- Изжога;
- Отрыжка.
О правилах комбинации Мелоксикама с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать Мелоксикам с другими препаратами из группы нестероидных средств. В противном случае, это может привести к различным неполадкам с органами желудочно-кишечного тракта. Одномоментно Мелоксикам не вводят с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, которые могут увеличить риск развития кровотечений различного генеза.
Инъекции могут привести к задержке натрия и калия в организме. Это может усугубить проявления сердечной недостаточности или провоцировать скачки артериального давления.
Исследования подтверждают, что Мелоксикам способен угнетать терапевтическую эффективность следующих фармакологических продуктов:
- Бета-адреноблокаторы;
- Ингибиторы АТФ;
- Вазодилататоры;
- Диуретики;
- Салуретики;
- Внутриматочные контрацептивы.
С особой осторожностью комбинируют инъекции Мелоксиками и Метотрексат. Сочетание данных препаратов приводит к серьезным повреждениям печеночных структур.
Актовегин в виде капельницы: показания к применению
При воспалительных заболеваниях, в том числе и некоторых заболеваний суставов, не обойтись без медикаментозного лечения. Действенным и эффективным препаратом в таких случаях является «Мелоксикам», с инструкцией к которому необходимо ознакомиться перед применением, чтобы свести риск побочных эффектов к минимуму.
Препарат зарекомендовал себя как надежное противовоспалительное средство, которое к тому же имеет приемлемую цену. «Мелоксикам» имеет разные формы, выпускается в таблетках, в виде раствора для инъекций и ректальных суппозиториев.
Ни в коем случае не начинайте прием препарата самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом.
Мелоксикам выпускается в следующих формах:
Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.
- Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл).
- Суппозитории: твердый жир.
Фармакологическое действие
Мелоксикам относят к фармакологической группе неизбирательных (неселективных) нестероидных (негормональных) противовоспалительных средств (НПВС). Механизм их действия основывается на неизбирательном блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, обеспечивающего синтез простагландинов. Эти биологически активные и важные в организме вещества отвечают за многие функции, в особенности за развитие воспалительного процесса в тканях. Выделяют такие виды ЦОГ:
- ЦОГ-1, которая постоянно вырабатывается и обеспечивает нормальное протекание многих физиологических процессов;
- ЦОГ-2, активизирующаяся в случае воспалительного процесса для обеспечения синтеза дополнительных количеств простагландинов.
Мелоксикам благодаря своему фармакологическому действию обеспечивает блокирование и существенное влияние на снижение активности всех видов ЦОГ, поэтому относится к неизбирательным препаратам, существенно уменьшающим выраженность симптомов воспаления.
Основные эффекты и действия лекарства при внутримышечном, ректальном или внутреннем применении Мелоксикам (Тева, Прана, Лугал, Лекхим, Ратиофарм и т.д.) согласно официальному описанию производителей:
- Обезболивающий.
- Противовоспалительный.
- Жаропонижающий (слабо выражен).
- Устранение скованности в суставах.
- Восстановление и улучшение функций поврежденных или болезненных суставов.
Мелоксикам, как и другие активные вещества данной группы препарата, быстро всасывается в пищеварительном тракте.
Важно! Обезболивающий эффект развивается в течение 60 минут, но сохраняется непродолжительное время. Поэтому потребуется принимать лекарство неоднократно в соответствии с показаниями.
Инструкция по применению
Схема приема Мелоксикама подбирается только индивидуально. Запрещено изменять дозу препарата без консультации с доктором.
Раствор для инъекций используется для внутримышечного введения один раз в сутки. В большинстве случаев, ограничиваются однократным уколом в начале терапевтического лечения. Но в некоторых сложных случаях уколы продлевают на 2–3 дня. Нельзя применять повышенные дозы или увеличивать частоту уколов из-за риска появления побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.
- ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
- остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.
Важно! Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.
У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Показания
Мелоксикам эффективно помогает при симптоматической терапии многих заболеваний, связанных с развитием воспаления. К основныи показаниям к применению относятся следующие:
- боли различного происхождения: посттравматические, послеоперационные, при зубной и головной боли, менструальной, коликах в печени и почках;
- ревматические патологии - ревматизм, ревматоидные артриты;
- заболевания костно-мышечной системы неревматической этиологии - остеоартрит, анкилозирующий спондиллоартрит, подагра, боли и воспаления в костях, хрящах, мышцах, суставах, сухожилиях, связках;
- патологии нервной системы, которые сопровождаются болью и воспалениями - невралгии, радикулиты, остеохондрозы шейного отдела и других частей позвоночника;
- профилактика тромбообразования благодаря способности оказывать влияние на функции и свойства тромбоцитов;
- воспалительные заболевания в гинекологии и урологии.
Важно! Следует понимать, что Мелоксикам назначают только для облегчения симптоматики указанных патологий, но не для их этиотропного и патогенетического лечения. Поэтому часто НПВС применяют в комбинации с другими группами препаратов, учитывая их совместимость.
Противопоказания
Незначительное превышение дозы Мелоксикама чаще не приводит к серьезным осложнениям. Последствия сильной передозировки могут быть следующими:
- сонливость;
- приступы тошноты;
- рвота;
- боли в желудочно-кишечном тракте;
- повреждение слизистых желудка и кишечника;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- повышенное давление;
- симптомы острой недостаточности почек и сердца;
- нарушения функционирования печени;
- расстройства дыхания;
- приступы судорог;
- анафилактический шок.
Основные способы оказания помощи пострадавшему:
- симптоматическая терапия;
- введение перорально Холестирамина 4 раза в течение дня.
Важно! При выявлении указанных признаков и наличии факта передозировки следует немедленно обратиться к доктору.
Побочные действия
- Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
- Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
- Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
- Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
- Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.
Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.
Передозировка
При употреблении препарата в количестве, превышающем норму, могут проявляемые следующие симптомы:
- тошнота,
- нарушение сознания,
- боль в животе, особенно в гастральной области,
- кровотечения ЖКТ различной этиологии,
- острая почечная или печеночная недостаточность,
- асистолия,
- резкая остановка дыхания.
Купирование таких симптомов производят с помощью промывания желудка, употреблением активированного угля.
Лекарственное взаимодействие
При посещении врача по поводу нарушений костно-соединительного аппарата следует сообщить врачу о применяемых в данный момент других препаратах, так как мелоксикам может повлиять на них и произойдет развитие нежелательных реакций в организме.
Применение мелоксикама с лекарствами, в состав которых входит аспирин (ацетилсалициловая кислота), и другими аналогами нестероидных ПС, повышается риск появления кровотечений и язв на слизистой желудка.
При совместном использовании мелоксикама с лекарствами лития, последний наиболее сильно проявляет свое токсическое действие.
Стоит знать! Если пациент употребляет одновременно мочегонные средства, то следует позаботиться о поступлении в организм большого количества жидкости.
Взаимодействие с метотрексатом приводит к развитию анемии и лейкопении, в случае одновременного использования мелоксикама с вышеназванным препаратом следует постоянно сдавать общий анализ крови для контроля.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.
Аналоги и цена
Список аналогов «Мовалиса»:
- «Мелофлам»;
- «М-Кам»;
- «Би-Ксикам»;
- «Месипол»;
- «Матарен»;
- «Миксол-Од»;
- «Мелоксикам-Лугал» и т.д.
Важно! Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цена на оригинальный препарат и аналоги отличается несущественно, чуть дороже стоят импортный Мелоксикам (до 300 – 400рублей).
Если сравнивать отзывы пациентов по отношению к отечественному и импортному мелоксикаму, особенной разницы отмечено не было. Нельзя сказать, что израильский мелоксикам менее токсичен для почек или отличается по нежелательным эффектам.
Средняя цена Мелоксикам в аптеках 200 рублей. Препарат отпускается по рецепту.
Мелоксикам
– это нестероидный противовоспалительный препарат класса энолиевой кислоты, оказывающий противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм вышеуказанных эффектов может заключаться в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.
Более безопасный механизм действия Мелоксикама связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ - 1). На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВС связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 Мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают кровотечение.
Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз Мелоксикама по сравнению с таковой при применении стандартных доз других НПВС.
Фармакокинетика.
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Показания к применению
Препарат Мелоксикам применяется для кратковременного симптоматического лечения боли при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов); симптоматического долгосрочного лечения ревматоидного артрита (хронического полиартрита), анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).Способ применения
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым и подросткам возрастом от 15 лет по 7,5 мг 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).Артрозы в стадии обострения. Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит. Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Продолжительность лечения.
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
В перечне представлены все известные побочные реакции, которые могут возникнуть во время применения Мелоксикама , а также в случае передозировки или длительной терапии.Для определения частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1 / 10); часто (≥ 1 / 100, <1 / 10); иногда (≥ 1 / 1000, <1 / 100); редко (≥ 1 / 10000 , <1 / 1000); очень редко (<1 / 10000); частота неизвестна (нельзя определить из доступных данных).
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Часто: снижение уровня гемоглобина (анемия). Иногда: изменения в формуле крови: уменьшение тромбоцитов (тромбоцитопения), уменьшение лейкоцитов до полного их исчезновения (лейкоцитопения, агранулоцитоз).
Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Неврологические расстройства. Редко: шум в ушах, вялость. Часто: головокружение, головная боль. Иногда: изменения настроения, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, сонливость и кошмарные сновидения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Иногда: учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, покраснение кожи с ощущением жара, отеки.
Со стороны дыхательной системы. Редко у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС в анамнезе могут наблюдаться приступы бронхиальной астмы.
Желудочно-кишечные расстройства. Часто: боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, отрыжка, вздутие, запор или понос. Иногда: желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, воспаление пищевода, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит). Редко: желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит. У пожилых пациентов пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут иметь тяжелое течение.
Со стороны гепатобилиарной системы. Иногда: нарушения функций печени. Кратковременные изменения функциональной пробы печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина). Редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: зуд, раздражение кожи. Иногда: крапивница. Редко: тяжелые реакции кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла), отеки кожи и/или слизистых оболочек, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной ситемы. Иногда: функциональные нарушения почек (например повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Редко: острая почечная недостаточность, расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи. Очень редко: интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз.
Общие нарушения:
Редко: ангионевротические отеки, нарушения остроты зрения, конъюнктивиты.
Местные нарушения: отек, уплотнение в месте инъекции, боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата или к препаратам с подобным действием (другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту).Мелоксикам противопоказано назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Мелоксикам не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы.
Также противопоказаниями являются: язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения; воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит); тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность, не поддающаяся диализу; желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения; тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.
Мелоксикам противопоказан при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Беременность
Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мелоксикам не следует применять в период беременности и кормления грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
